1. Позитивні допінг проби у спортсменів [ правити | правити код ]
2. Спосіб застосування та дози [ правити | правити код ]
3. Протипоказання [ правити | правити код ]
4. Побічні ефекти [ правити | правити код ]
5. зберігання [ правити | правити код ]

Мілдронат (Мельдоній, кардіонат) - препарат, що поліпшує метаболізм і енергозабезпечення тканин, відпускається без рецепта. Препарат був створений в 70-х роках XX століття в Інституті органічного синтезу Латвійської РСР, розробкою займався професор Івар Калвіньш. Спочатку з'єднання було запатентовано як засіб для контролю росту рослин і стимулювання росту тварин та свійської птиці.

WADA розглядає милдронат як модулятор метаболізму , Подібний до інсуліном . дослідження , Опубліковане в грудні 2015 в журналі Drug Testing and Analysis, стверджує, що мельдоній підвищує результати атлетів, витривалість , покращує відновлення після виступу , Захищає від стресу і підвищує функціональну активність центральної нервової системи. При цьому перераховані ефекти були підтверджені, головним чином, тільки латвійськими вченими.

З 1 січня 2016 року мельдоній доданий в клас S4 (Гормони і модулятори метаболізму) Забороненого списку і заборонений до застосування в змагальний і поза змаганнями.

Мілдронат був одним з основних компонентів фармакологічної підтримки вітчизняних спортсменів. За даними французьких фахівців милдронат має властивість накопичуватися і зберігатися в організмі до 120 днів.

Ще в жовтні 2015 року на міжнародному рівні антидопінговою комісією було прийнято рішення включити препарат мілдронат-мельдоній в список моніторингу. [1] Рішення про заборону вступало в чинності 1 січня 2016 р, тоді як допінговий скандал розгорівся в березні.

У новинах поширюється інформація, що милдронат потрапив під заборону з ініціативи антидопінгового агентства США (USADA). За даними джерела, антидопінгового агентства США початок дослідження мельдоній ще в 2014 році. А вже восени того ж року в розпорядження USADA потрапили дані про допінг-пробах спортсменів з колишнього СРСР, в яких було виявлено мельдоній. З 8300 досліджених зразків 182 містили сліди застосування препарату. У підсумку, на підставі даних досліджень, препарат офіційно потрапив в список заборонених з 1 січня 2016 року. [2]

"Допінговий скандал" з милдронат викликав різке збільшення інтересу до нього з боку покупців: в останні три дні препарати мельдоній Милдронат і Кардіонат - лідери інформаційного попиту серед ліків. Так, наприклад, за даними сервісу замовлення ліків Apteka.ru, продажу препарату Мілдронат за 7-8 березня зросли приблизно в 15-20 разів. При цьому ніяких спеціальних рекламних дій щодо даного продукту не робилося. [3]

Позитивні допінг проби у спортсменів [ правити | правити код ]

За застосування мілдронату від змагань відсторонено уже кілька російських спортсменів. Позитивні допінг-тести на милдронат здали лідер чоловічої збірної Росії з шорт-треку, олімпійський чемпіон 2014 року в естафеті, чемпіон світу 2015 року на дистанції 1500 м і абсолютний чемпіон Європи 2016 року Семен Єлістратов, олімпійська чемпіонка 2014 по фігурному катанню Катерина Боброва, переможниця п'яти турнірів «Великого шолома», призер Олімпіади-2012 з тенісу Марія Шарапова, п'ятикратний чемпіон світу з ковзанярського спорту Павло Куліжніков і волейболіст московського «Динамо» і збірної Росії Олександр Маркін.

У квітні вийшла заява, що рішення по тимчасової дискваліфікації спортсменів, викритих у вживанні мельдоній, залишається за федерацією, якщо концентрація речовини в допінг пробі, взятій до 1 березня 2016 року, становить від 1 до 15 мкг, або якщо в допінг-пробі, взятій після 1 березня, її концентрація становить менше 1 мкг. Таким чином, фактично всі російські спортсмени, в організмі яких був виявлений мельдоній, будуть виправдані.

Показання до застосування мельдоній:

• знижена працездатність;
• фізичне перенапруження, в тому числі у спортсменів;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і кардіальгія на тлі дісгормрнальной дистрофіїміокарда);
• інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний необструктивний бронхіт (як імуномодулятор у комбінованій терапії);
• синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму);
• гострі порушення кровообігу в сітківці; гострі і хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти і хронічна недостатність мозкового кровообігу).

Протипоказання до застосування:

З обережністю застосовувати препарат протягом тривалого часу людям з хронічними захворюваннями печінки і нирок.

• Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот.
• В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджає порушення транспорту АТФ.
• активує гліколіз , Який протікає без додаткового споживання кисню.
• Покращує живлення м'язів.
• Підвищує ефективність тренувань.
• Знижує стомлення.
• Захищає серце і підвищує скоротність міокарда.

Спосіб застосування та дози [ правити | правити код ]

Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у бодібілдингу та пауерліфтингу.

Дорослим від 15 до 20 мг на кг ваги 1 раз в день, бажано за 30 хвилин до тренування. Рекомендовані курси застосування - це від 6-ти тижнів до 3 місяців. Потім бажано зробити перерву на місяць, щоб не знизилася ефективність впливу мілдронату на організм.

захворювання серця

Стабільна стенокардія напруги. По 0,25 г всередину тричі на день протягом 3-4 днів, далі два рази в тиждень по 0,25 г всередину тричі на день. Курс лікування - 1-1,5 місяці. При тривалому лікуванні препарат комбінують з нітратами тривалої дії.

Нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда. За 0,5 - 1,0 г внутрішньовенно струменево один раз в день, після чого хворому призначають препарат всередину по 0,25 г два рази на день в перші 3-4 дні, далі - два рази на тиждень по 0,25 г три рази в день.

При гострій недостатності коронарного кровообігу в некротическом періоді інфаркту міокарда всередину по 0,25 г два рази на день в перші 3-4 дні. Хворим з гострою серцевою недостатністю додатково призначають швидкодіючі серцеві глікозиди (строфантин, корглікон, целанид) і діуретичні засоби .

Кардіальгія на тлі дисгормональной дистрофії міокарда. По 0,25 г всередину двічі на день вранці і ввечері. Курс лікування - 12 днів.

Інфекційно-алергічна бронхіальна астма.

Всередину по 0,25 г щодня протягом 3 тижнів. Лікування комбінують з бронхолітичними препаратами.

хронічний алкоголізм

Всередину по 0,5 г чотири рази на день; внутрішньовенно і внутрішньом'язово по 0,5 г два рази на день. Курс лікування - 7-10 днів.

Судинна патологія очного дна і дистрофія сітківки

Ретробульбарно і субкон'юнктівально по 0,5 мл 10% -го розчину милдроната протягом 10 днів. При запаленні ока лікування комбінують з парентеральним або локальним введенням кортикостероїдів, при судинних і дистрофічних захворюваннях - з препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Порушення кровообігу мозку

Гостра фаза цереброваскулярної патології. За 5 мл 10% -го розчину один раз в день внутрішньовенно протягом 10 днів, після чого препарат призначають хворому всередину по 0,5 г в день. Курс лікування - 2-3 тижні.

Хронічні порушення кровопостачання мозку. Вводять по 5 мл 10% -го розчину внутрішньом'язово один раз в день або по 0,25 г всередину 1-3 рази на день, переважно в першій половині дня. Курс лікування - 2-3 тижні.

Протипоказання [ правити | правити код ]

• Органічне ушкодження центральної нервової системи.
• Захворювання печінки і нирок.

Запобіжні заходи [ правити | правити код ]

Оскільки препарат може викликати помірну тахікардію і зниження артеріального тиску, слід дотримуватися обережності при комбінації милдроната з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, гіпотензивними засобами і периферичними вазодилататорами.

Побічні ефекти [ правити | правити код ]

У рідкісних випадках свербіж шкіри, диспепсичні явища, тахікардія, збудження, різні зміни артеріального тиску.

зберігання [ правити | правити код ]

Ампули і капсули - в сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Ампули Не заморожувати!

Мілдронат (mildronate) надає кардиопротективное, антиангінальну, антигіпоксичну, ангіопротектівним дію. Є структурним синтетичним аналогом γ-бутиробетаїну - попередника карнітину. Пригнічує фермент γ-бутиробетаїн-гідроксилази, знижує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через клітинні мембрани, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот (в тому числі ацилкарнітину, блокуючого доставку АТФ до органел клітини). Покращує метаболічні процеси. При ішемії попереджає порушення транспорту АТФ і активує гліколіз. В результаті зниження синтезу карнітину в клітці підвищується вміст γ-бутиробетаїну, який надає вазодилатирующее дію. На тлі серцевої недостатності поліпшує скоротність міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження. Підвищує клітинний і гуморальний імунітет. Підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перенапруження, сприяє підвищенню витривалості. При прийомі всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 78%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год. Період напіввиведення - 3-6 год. Побічні ефекти - диспепсія, збудження, тахікардія, гіпотензія, свербіж шкіри. Середні дози для дорослих при прийомі всередину - 250 мг 2-4 рази на добу.